transparent gif

 

Ej inloggad.

Göteborgs universitets publikationer

Chroman-4-one and chromone based somatostatin beta-turn mimetics

Författare och institution:
Maria Fridén-Saxin (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Tina Seifert (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Marcus Malo (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Krystle da Silva Andersson (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Nils Pemberton (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Christine Dyrager (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Annika Friberg (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Kristian Dahlén (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Erik A A Wallén (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Morten Grøtli (Institutionen för kemi och molekylärbiologi); Kristina Luthman (Institutionen för kemi och molekylärbiologi)
Publicerad i:
European Journal of Medicinal Chemistry, 114 s. 59-64
ISSN:
0223-5234
Publikationstyp:
Artikel, refereegranskad vetenskaplig
Publiceringsår:
2016
Språk:
engelska
Fulltextlänk:
Sammanfattning (abstract):
A scaffold approach has been used to develop somatostatin beta-turn mimetics based on chroman-4-one and chromone ring systems. Such derivatives could adopt conformations resembling type II or type II' beta-turns. Side chain equivalents of the crucial Trp8 and Lys9 in somatostatin were introduced in the 2- and 8-positions of the scaffolds using efficient reactions. Interestingly, this proof-of-concept study shows that 4 and 9 have K-i-values in the low mu M range when evaluated for their affinity for the sst2 and sst4 receptors. (C) 2016 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
Ämne (baseras på Högskoleverkets indelning av forskningsämnen):
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP ->
Medicinska grundvetenskaper ->
Farmakologi och toxikologi ->
Farmakologi
Nyckelord:
Chromone, Chroman-4-one, Peptidomimetics, Somatostatin, binding affinities, nonpeptide peptidomimetics, natural-products, analog, receptors, scaffolds, design, conformation, polypeptide, peptides, Pharmacology & Pharmacy
Postens nummer:
236739
Posten skapad:
2016-05-20 07:50
Posten ändrad:
2016-05-20 07:51

Visa i Endnote-format

Göteborgs universitet • Tel. 031-786 0000
© Göteborgs universitet 2007