transparent gif

 

Ej inloggad.

Göteborgs universitets publikationer

Synthesis and Evaluation of Astatinated N-[2-(Maleimido)ethyl]-3-(trimethylstannyl)benzamide Immunoconjugates

Författare och institution:
Emma Aneheim (Institutionen för kliniska vetenskaper, sektionen för onkologi, radiofysik, radiologi och urologi, Avdelningen för radiofysik); Anna Gustafsson (Institutionen för kliniska vetenskaper, sektionen för onkologi, radiofysik, radiologi och urologi, Avdelningen för radiofysik); Per Albertsson (Institutionen för kliniska vetenskaper, sektionen för onkologi, radiofysik, radiologi och urologi, Avdelningen för onkologi); Tom Bäck (Institutionen för kliniska vetenskaper, sektionen för onkologi, radiofysik, radiologi och urologi, Avdelningen för radiofysik); Holger Jensen (-); Stig Palm (Institutionen för kliniska vetenskaper, sektionen för onkologi, radiofysik, radiologi och urologi, Avdelningen för radiofysik); Sofia Svedhem (Institutionen för fysik, Biologisk fysik (Chalmers), Chalmers); Sture Lindegren (Institutionen för kliniska vetenskaper, sektionen för onkologi, radiofysik, radiologi och urologi, Avdelningen för radiofysik)
Publicerad i:
Bioconjugate chemistry, 27 ( 3 ) s. 688-97
ISSN:
1520-4812
Publikationstyp:
Artikel, refereegranskad vetenskaplig
Publiceringsår:
2016
Språk:
engelska
Fulltextlänk:
Sammanfattning (abstract):
Effective treatment of metastasis is a great challenge in the treatment of different types of cancers. Targeted alpha therapy utilizes the short tissue range (50-100 μm) of α particles, making the method suitable for treatment of disseminated occult cancers in the form of microtumors or even single cancer cells. A promising radioactive nuclide for this type of therapy is astatine-211. Astatine-211 attached to tumor-specific antibodies as carrier molecules is a system currently under investigation for use in targeted alpha therapy. In the common radiolabeling procedure, astatine is coupled to the antibody arbitrarily on lysine residues. By instead coupling astatine to disulfide bridges in the antibody structure, the immunoreactivity of the antibody conjugates could possibly be increased. Here, the disulfide-based conjugation was performed using a new coupling reagent, maleimidoethyl 3-(trimethylstannyl)benzamide (MSB), and evaluated for chemical stability in vitro. The immunoconjugates were subsequently astatinated, resulting in both high radiochemical yield and high specific activity. The MSB-conjugate was shown to be stable with a long shelf life prior to the astatination. In a comparison of the in vivo distribution of the new immunoconjugate with other tin-based immunoconjugates in tumor-bearing mice, the MSB conjugation method was found to be a viable option for successful astatine labeling of different monoclonal antibodies.
Ämne (baseras på Högskoleverkets indelning av forskningsämnen):
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP ->
Klinisk medicin ->
Cancer och onkologi
MEDICIN OCH HÄLSOVETENSKAP ->
Klinisk medicin ->
Radiologi och bildbehandling ->
Radiofysik
Postens nummer:
233513
Posten skapad:
2016-03-22 08:30
Posten ändrad:
2016-06-28 14:21

Visa i Endnote-format

Göteborgs universitet • Tel. 031-786 0000
© Göteborgs universitet 2007