transparent gif

 

Ej inloggad.

Göteborgs universitets publikationer

Exploring a cascade Heck-Suzuki reaction based route to kinase inhibitors using design of experiments

Författare och institution:
Andreas Ekebergh (Institutionen för kemi och kemiteknik, Organisk kemi, Chalmers); Christine Lingblom (Institutionen för biomedicin, avdelningen för infektionssjukdomar); Peter Sandin (Institutionen för kemi och kemiteknik, Fysikalisk kemi, Chalmers); Christine Wennerås (Institutionen för biomedicin, avdelningen för infektionssjukdomar); Jerker Mårtensson (Institutionen för kemi och kemiteknik, Organisk kemi, Chalmers)
Publicerad i:
Organic and biomolecular chemistry, 13 ( 11 ) s. 3382-3392
ISSN:
1477-0520
E-ISSN:
1477-0539
Publikationstyp:
Artikel, refereegranskad vetenskaplig
Publiceringsår:
2015
Språk:
engelska
Fulltextlänk:
Sammanfattning (abstract):
Design of Experiments (DoE) has been used to optimize a diversity oriented palladium catalyzed cascade Heck-Suzuki reaction for the construction of 3-alkenyl substituted cyclopenta[b]indole compounds. The obtained DoE model revealed a reaction highly dependent on the ligand. Guided by the model, an optimal ligand was chosen that selectively delivered the desired products in high yields. The conditions were applicable with a variety of boronic acids and were used to synthesize a library of 3-alkenyl derivatized compounds. Focusing on inhibition of kinases relevant for combating melanoma, the library was used in an initial structure-activity survey. In line with the observed kinase inhibition, cellular studies revealed one of the more promising derivatives to inhibit cell proliferation via an apoptotic mechanism.
Ämne (baseras på Högskoleverkets indelning av forskningsämnen):
NATURVETENSKAP ->
Kemi
Postens nummer:
216755
Posten skapad:
2015-05-07 11:57
Posten ändrad:
2016-07-07 15:48

Visa i Endnote-format

Göteborgs universitet • Tel. 031-786 0000
© Göteborgs universitet 2007